Nepřímé antikoagulancia: indikace a kontraindikace. Přehled fondů

Antikoagulancia jsou léky, které zabraňují tvorbě krevních sraženin v cévách. Tato skupina zahrnuje 2 podskupiny léčiv: přímé a nepřímé antikoagulancia. Již jsme hovořili o přímých antikoagulantech. Ve stejném článku jsme stručně popsali princip normálního fungování systému srážení krve. Abychom lépe porozuměli mechanismům působení nepřímých antikoagulancií, důrazně doporučujeme, aby se čtenář seznámil s dostupnými informacemi, s tím, co se děje normálně - s vědomím toho, že pro vás bude snazší zjistit, které fáze koagulace ovlivňují níže popsané přípravky a jaké jsou jejich účinky.

Mechanismus účinku nepřímých antikoagulancií

Léky v této skupině jsou účinné pouze s přímým zavedením do těla. Při smíchání s krví v laboratoři neovlivňují srážení. Působí ne přímo na krevní sraženinu, ale ovlivňuje koagulační systém játry, což způsobuje řadu biochemických reakcí, které mají za následek stav podobný hypovitaminóze K. V důsledku toho se aktivita plazmatických koagulačních faktorů snižuje, trombin se tvoří pomaleji, a tudíž pomaleji se tvoří. trombu

Farmakokinetika a farmakodynamika nepřímých antikoagulancií

Tyto léky jsou vstřebávány v gastrointestinálním traktu. S průtokem krve dosahují různých orgánů, především jater, kde provádějí své účinky.
Míra nástupu, trvání účinku a poločas rozpadu různých léčiv této třídy se liší.

Vylučuje se z těla, především močí. Někteří členové třídy malovat růžovou barvou.

Antikoagulační působení léčiv v této skupině je ovlivněno zhoršenou syntézou faktorů srážení krve, což postupně snižuje rychlost tohoto procesu. Kromě antikoagulačního účinku tyto léky snižují tón svalů průdušek a střev, zvyšují propustnost cévní stěny, snižují obsah lipidů v krvi, inhibují reakci antigenu s protilátkou, stimulují vylučování kyseliny močové.

Indikace a kontraindikace pro použití

Nepřímé antikoagulancia se používají k prevenci a léčbě trombózy a tromboembolie za následujících podmínek:

  • po chirurgických zákrocích na srdci a cévách;
  • s infarktem myokardu;
  • TELA - s plicním tromboembolismem;
  • s fibrilací síní;
  • s aneuryzmou levé komory;
  • s tromboflebitidou povrchových žil dolních končetin;
  • s trombangiitis obliterans;
  • s obliterující endarteritidou.

Kontraindikace užívání drog v této skupině jsou:

  • hemoragická diatéza;
  • hemoragické mrtvice;
  • jiné nemoci spojené se sníženou koagulací krve;
  • zvýšená vaskulární permeabilita;
  • maligní neoplazmy;
  • žaludeční vřed a duodenální vřed;
  • těžké porušení ledvin a jater;
  • perikarditida;
  • infarkt myokardu, doprovázený vysokým krevním tlakem;
  • období těhotenství;
  • tyto léky by neměly být užívány během menstruace (2 dny před plánovaným začátkem, jejich léčba je zrušena) a v časném období po porodu;
  • s opatrností předepsanou pacientům staršího a senilního věku.

Vlastnosti působení a použití nepřímých antikoagulancií

Na rozdíl od přímých antikoagulancií se účinek léků této skupiny nezdá okamžitě, ale protože se účinná látka hromadí v orgánech a tkáních, tj. Pomalu. Působí naopak déle. Rychlost, síla působení a stupeň akumulace (akumulace) různých léků této třídy se liší.

Aplikují se výhradně ústně nebo ústně. Nelze použít intramuskulárně, intravenózně nebo subkutánně.

Zastavení léčby nepřímými antikoagulancii by nemělo okamžitě, ale postupně - snižovat dávku a zvyšovat dobu mezi užitím léku (až 1 krát denně nebo dokonce každý druhý den). Náhlé vysazení léku může způsobit náhlé kompenzační zvýšení hladiny protrombinu v krvi, které způsobí trombózu.

V případě předávkování léky této skupiny nebo jejich dlouhodobým užíváním mohou způsobit krvácení, a to bude spojeno nejen se snížením srážlivosti krve, ale také se zvýšením permeability kapilárních stěn. Vzácně se v této situaci objeví krvácení z úst a nosohltanu, krvácení z gastrointestinálního traktu, krvácení do svalů a dutiny kloubů a krev v moči, mikro- nebo hrubé hematurii.

Aby se zabránilo vývoji výše popsaných komplikací, je nutné během léčby nepřímými antikoagulancii sledovat stav pacienta a laboratorní parametry srážení krve. Jednou za 2-3 dny a v některých případech častěji by měl být stanoven protrombinový čas a moč by měl být vyšetřen na přítomnost červených krvinek v něm (hematurie, to znamená, že krev v moči je jedním z prvních příznaků předávkování lékem). Pro úplnější kontrolu, kromě obsahu protrombinu v krvi, by měly být stanoveny další ukazatele: tolerance k heparinu, doba rekalcifikace, index protrombinu, plazmatický fibrinogen, obsah protrombinu 2-krokovou metodou.

Současně s těmito léky by neměla být předepisována skupina salicylátů (zejména kyselina acetylsalicylová), protože přispívají ke zvýšení koncentrace volného antikoagulantu v krvi.

Léky skupiny nepřímých antikoagulancií jsou ve skutečnosti málo. Jedná se o neodicoumarin, acenokumarol, warfarin a fenyndion.
Zvažte každý z nich podrobněji.

Neodicoumarin (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

Je-li požití absorbováno poměrně rychle, je poločas 2,5 hodiny, vyloučený v moči ne v jeho původní formě, ale ve formě metabolických produktů.

Očekávaný účinek léku se začne objevovat za 2-3 hodiny po jeho podání, dosáhne maxima v období 12-30 hodin a trvá dva dny po přerušení léčby.

Používá se samostatně nebo vedle léčby heparinem.

Forma vydání - pilulky.

Dávkování podle schématu, maximální denní dávka - 0,9 g. Dávka se volí v závislosti na ukazatelích protrombinového času.

Acenokumarol (Syncumar)

Dobře vstřebává při perorálním podání. Má kumulativní účinek (to znamená, že působí, když se v tkáních shromažďuje dostatečné množství). Maximální účinek je pozorován 24-48 hodin po zahájení léčby tímto lékem. Po zrušení je po 48-96 hodinách stanovena jeho normální hladina protrombinu.

Forma vydání - pilulky.

Vezměte dovnitř. První den je doporučená dávka 8–16 mg a dávka léku závisí na hodnotách protrombinu. Zpravidla je udržovací dávka 1-6 mg denně.
Možná zvýšená citlivost pacienta na tento lék. V případě výskytu alergických reakcí je třeba ji zrušit.

Phenindione (fenilin)

Snížení srážlivosti krve je zaznamenáno po 8-10 hodinách po užití léku, dosahuje maxima za den. Má výrazný kumulativní účinek.

Forma vydání - pilulky.

Počáteční dávka je v prvních 2 dnech, 0,03-0,05 g třikrát denně. Další dávky léčiva se volí individuálně v závislosti na krevních parametrech: index protrombinu by neměl být menší než 40-50%. Maximální jednotlivá dávka - 0,05 g, denně - 200 mg.

Na pozadí léčby fenylinem je možné zabarvit kůži a změnit barvu moči. Pokud se tyto příznaky objeví, nahraďte fenyndion jiným antikoagulantem.

Warfarin (Warfarin)

V gastrointestinálním traktu se zcela vstřebává. Poločas je 40 hodin. Antikoagulační účinek začíná 3-5 dnů po zahájení léčby a trvá 3 až 5 dnů po ukončení léčby.

K dispozici v tabletách.
Začněte léčbu 10 mg jednou denně, po 2 dnech se dávka sníží 1,5-2 krát - na 5-7,5 mg denně. Terapie se provádí pod kontrolou hodnoty INR v krvi (mezinárodní normalizovaný poměr). V určitých klinických situacích, například při přípravě na chirurgickou léčbu, se doporučené dávky léčiva liší a jsou stanoveny individuálně.

Zlepšit antikoagulační účinek warfarinu aspirinu a dalších nesteroidních protizánětlivých léčiv: heparin, dipyridamol, simvastatin. Účinek oslabení cholestyraminu, vitaminu K, projímadel, paracetamolu ve velké dávce.

Nepřímé antikoagulancia jsou velmi vážné léky, které, pokud jsou užívány neprofesionálně, mohou způsobit řadu závažných, dokonce život ohrožujících komplikací. Výše uvedené informace slouží pouze pro informační účely. V žádném případě nepředepisujte tyto léky pro sebe nebo své blízké: můžete pouze zjistit, zda je potřebujete, a také jen lékař si může vybrat účinné a bezpečné dávkování!

Který lékař kontaktovat

Antiagregační činidlo nepřímé akce obvykle předepisuje kardiolog, kardiochirurg, flebolog nebo vaskulární chirurg. Pokud pacient tyto léky užívá dlouhodobě (například warfarin při fibrilaci síní), terapeut může sledovat jejich účinnost.

Antikoagulancia přímých i nepřímých účinků - základní léky v medicíně

Antikoagulanty jsou chemikálie, které mohou měnit viskozitu krve, zejména inhibovat procesy srážení.

V závislosti na antikoagulační skupině ovlivňuje syntézu určitých látek v těle, které jsou zodpovědné za viskozitu krve a její schopnost trombózy.

Existují antikoagulancia přímé a nepřímé akce. Antikoagulanty mohou být ve formě tablet, injekcí a mastí.

Některá antikoagulancia jsou schopna působit nejen in vivo, tj. Přímo v těle, ale také in vitro - aby ukázaly své schopnosti ve zkumavce s krví.

Antikoagulancia v medicíně

Co je to antikoagulancia v medicíně a jaké místo zaujímá?

Antikoagulant jako lék se objevil po dvacátých letech dvacátého století, kdy byl objeven dikoumarol, antikoagulant nepřímé akce. Od té doby začaly studie o této látce a dalších, které mají podobný účinek.

V důsledku toho se po určitých klinických studiích začaly léky na bázi těchto látek používat v medicíně a nazývaly se antikoagulancii.

Použití antikoagulancií není určeno výhradně k léčbě pacientů.

Vzhledem k tomu, že některá antikoagulancia mají schopnost provádět své účinky in vitro, používají se v laboratorní diagnostice, aby se zabránilo srážení vzorků krve. Antikoagulancia se někdy používá při dezinfekci.

Vliv skupinových léků na tělo

V závislosti na antikoagulační skupině se jeho účinek mírně liší.

Přímé antikoagulancia

Hlavním účinkem přímých antikoagulancií je inhibice tvorby trombinu. K inaktivaci faktorů IXa, Xa, XIa, XIIa, jakož i kallekreinu dochází.

Aktivita hyaluronidázy je inhibována, ale zároveň se zvyšuje propustnost cév mozku a ledvin.

Také se snižuje hladina cholesterolu, beta-lipoproteinů, zvyšuje se aktivita lipoproteinové lipázy a je potlačena interakce T- a B-lymfocytů. Mnoho přímých antikoagulancií vyžaduje monitorování INR a dalších kontrol srážlivosti krve, aby se zabránilo vnitřnímu krvácení.

Nepřímé léky

Nepřímé antikoagulancia mají tendenci inhibovat syntézu protrombinu, prokonvertinu, krystalického faktoru a primárního faktoru stewart v játrech.

Syntéza těchto faktorů závisí na koncentraci vitaminu K1, která má schopnost přeměnit se na aktivní formu pod vlivem epoxidační aktivity. Antikoagulancia mohou blokovat produkci tohoto enzymu, což znamená snížení produkce výše uvedených faktorů srážení.

Klasifikace antikoagulancií

Antikoagulancia jsou rozdělena do dvou hlavních podskupin:

Jejich rozdíl je v tom, že nepřímé antikoagulancia působí na syntézu vedlejších enzymů regulujících srážení krve, tyto léky jsou účinné pouze in vivo. Přímé antikoagulancia jsou schopna působit přímo na trombin a ředit krev v každém nosiči.

Přímé antikoagulancia se dále dělí na:

  • hepariny;
  • nízkomolekulární hepariny;
  • hirudin;
  • hydrocitrát sodný;
  • lepirudin a danaparoid.

Nepřímé antikoagulancia zahrnují látky jako:

Vedou ke kompetitivnímu antagonismu s vitaminem K1. Kromě toho, že porušují cyklus vitaminu K a inhibují aktivitu epoxidové reduktázy, se také předpokládá, že potlačují produkci chinon reduktázy.

Existují také látky jako antikoagulancia, které jiné mechanismy snižují srážení krve. Například citrát sodný, kyselina acetylsalicylová, salicylát sodný.

nepřímé a přímé klasifikace antikoagulancií

Indikace pro použití

Antikoagulancia se používají téměř ve všech případech, kdy existuje riziko vzniku krevní sraženiny, kardiologických onemocnění a vaskulárních onemocnění končetin.

V kardiologii jsou předepsány pro:

  • městnavé srdeční selhání;
  • přítomnost mechanických ventilů srdce;
  • chronická aneuryzma;
  • arteriální tromboembolismus;
  • parietální trombóza srdečních dutin;
  • velký fokální infarkt myokardu.

V jiných případech jsou antikoagulancia určena k prevenci trombózy:

  • tromboflebitida dolních končetin;
  • křečové žíly;
  • poporodní tromboembolismus;
  • dlouhodobý pobyt v posteli po operaci;
  • ztráta krve (více než 500 ml);
  • kachexie
  • prevence reokluze po angioplastice.

Pokud Vám byl předepsán přípravek Vazobral, je nutné, abyste si prostudoval návod k použití. Vše, co je třeba vědět o léku - kontraindikace, recenze, analogy.

Kontraindikace užívání drogové skupiny

Musí projít kompletním krevním obrazem, analýzou moči, analýzou moču Nechiporenko, analýzou fekální okultní krve, biochemickou analýzou krve, stejně jako koagulogramem a ultrazvukem ledvin.

Antikoagulancia je kontraindikována u následujících onemocnění:

  • intracerebrální aneuryzma;
  • peptický vřed;
  • hypovitaminóza vitaminu K;
  • portální hypertenze;
  • trombocytopenie;
  • leukémie;
  • maligní nádory;
  • selhání ledvin nebo jater;
  • vysoký krevní tlak (nad 180/100);
  • alkoholismus;
  • Crohnova choroba.

Přímo působící antikoagulancia

Hlavním zástupcem přímých antikoagulancií je heparin. Heparin má řetězce sulfatovaných glykosaminoglykanů různých velikostí.

Biologická dostupnost heparinu je dostatečně nízká pro adekvátní dávkování léčiva. To závisí především na skutečnosti, že heparin interaguje s mnoha dalšími látkami v těle (makrofágy, plazmatické proteiny, endothelium).

Léčba heparinem proto nevylučuje možnost vzniku krevní sraženiny. Je také třeba mít na paměti, že krevní sraženina na aterosklerotickém plaku není citlivá na heparin.

Existují také hepariny s nízkou molekulovou hmotností: sodná sůl enoxaparinu, sodná sůl deltaparinu, vápník nadroparin.

Nicméně mají vysoký antitrombotický účinek v důsledku vysoké biologické dostupnosti (99%), tyto látky mají nižší pravděpodobnost hemoroidních komplikací. To proto, že molekuly nízkomolekulárního heparinu neinteragují s von Willebrandovým faktorem.

Vědci se pokusili znovu vytvořit syntetický hirudin - látku, která je ve slinách pijavic a má přímý antikoagulační účinek, který trvá přibližně dvě hodiny.

Pokusy však byly neúspěšné. Byl však vytvořen lepirudin, rekombinantní derivát hirudinu.

Danaparoid je směs glykosaminoglykanů, která má také antikoagulační účinek. Látka se syntetizuje ze střevní sliznice prasete.

Přípravky představující perorální antikoagulancia a masti s přímým účinkem: t

Nepřímé antikoagulancia

Nepřímé antikoagulancia jsou rozdělena do tří hlavních typů:

Nepřímé antikoagulancia tohoto typu se dlouhodobě používají ke snížení srážlivosti krve.

Jedna z podskupin těchto léčiv má svůj účinek v důsledku snížení faktorů závislých na K v játrech (antagonisté vitamínu K). To zahrnuje takové faktory, jako jsou: protrombin II, VII, X a IX. Snížení hladiny těchto faktorů vede ke snížení hladiny trombinu.

Další podskupina nepřímých antikoagulancií má schopnost snížit tvorbu proteinů antikoagulačního systému (proteiny S a C). Zvláštností této metody je, že účinek na protein se vyskytuje rychleji než na faktorech závislých na K.

A proto se tyto léky používají v případě potřeby, urgentní antikoagulační účinek.

Hlavní zástupci antikoagulancií nepřímé akce:

  • Sincumar;
  • Neodicoumarin;
  • Phenindione;
  • Warfarin;
  • Fepromaron;
  • Pelentan;
  • Acenqumarol;
  • Thrombostop;
  • Ethyl biscumate.

Antiplatelet

Jedná se o látky, které jsou schopny snížit agregaci krevních destiček zapojených do tvorby trombu. Často se používají ve spojení s jinými léky, zvyšují a doplňují jejich účinek. Významným zástupcem protidestičkového činidla je kyselina acetylsalicylová (aspirin).

Tato skupina také zahrnuje artritická a vazodilatační léčiva, antispasmodika a krevní náhrady reopiglucinu.

Základní drogy:

  1. Aspirin. Vede k narušení metabolismu kyseliny arachidonové.
  2. Tiklopidin. Léčivo je schopné štěpit FIF2 (fosfatidylinositol-4,5-difosfát) a měnit agregaci destiček.
  3. Klopidogrel (thienopyridin). Struktura je podobná struktuře ticlopidinu, ale samotný lék je méně toxický.
  4. Tirofiban. Nízkomolekulární inhibitor glykoproteinu IIb / IIIa. Má krátké trvání.
  5. Dipyridamol. Vasodilatátor
  6. Abtsiksimab. Skládá se z fragmentů Fab monoklonálních protilátek proti glykoproteinu IIb / IIIa. Má schopnost vázat se na avβ3-integrin.
  7. Eptifibatit. Cyklický peptid narušuje agregaci destiček.

Funkce aplikace

V lékařské praxi se protidestičková činidla používají paralelně s jinými antikoagulancii, například s heparinem.

Aby se dosáhlo požadovaného účinku, zvolí se dávka léčiva a samotného léčiva tak, že se sníží nebo naopak zvýší účinek jiného antikoagulačního léčiva.

Nástup účinku antitrombocytárních činidel nastává později než u jednoduchých antikoagulancií, zejména přímého působení. Po zrušení těchto léků nejsou po určitou dobu z těla odstraněny a pokračují ve své činnosti.

Závěry

Od poloviny dvacátého století začaly být v praxi používány nové látky, které mohou snížit schopnost krve tvořit trombus.

Všechno to začalo, když v jednom sídle krávy začaly umírat na neznámou chorobu, při které jakékoli zranění hospodářských zvířat vedlo k jeho smrti, kvůli nekončícímu krvácení.

Vědci později zjistili, že látku - dikoumarol spotřebovali. Od té doby začala éra antikoagulancií. Během nichž byly zachráněny miliony lidí.

V současné době vývoj více univerzálních nástrojů, které mají minimální počet vedlejších účinků a mají maximální výkon.

Co jsou antikoagulancia. Seznam, názvy léků, vedlejší účinky, klasifikace

Problémy se srdeční aktivitou a cévním systémem se často vyskytují u lidí. Léčba těchto patologií produkuje pro prevenci léky - antikoagulancia. Co to je, jak a jak moc je používat, je dále odhaleno.

Co je to antikoagulancia, princip fungování

Antikoagulancia se nazývají léky, které plní funkci zkapalnění plazmy. Pomáhají předcházet vzniku trombotických uzlin, minimalizují výskyt infarktu myokardu, mrtvice, stejně jako tvorbu venózních a arteriálních blokád.

Je třeba poznamenat, že dříve vytvořené krevní sraženiny nejsou resorbovány pomocí takových léků.

Léky jsou dobře snášeny, podporují zdraví lidí, kteří mají umělé srdeční chlopně nebo nerovnoměrný tep. Pokud pacient utrpěl srdeční záchvat nebo má jiné srdeční onemocnění (kardiomyopatie), je mu také předepsán antikoagulancia.

Činnost těchto fondů je zaměřena na snížení schopnosti krve koagulovat (koagulovatelnost), konkrétně pod jejich vlivem snižuje pravděpodobnost sraženin, které mohou blokovat průchod cévních kloubů. V důsledku léčby je minimalizováno riziko srdečního infarktu nebo mrtvice.

Antikoagulancia (co to je, zvláštnost jejich použití je popsána níže) jsou rozdělena do skupin:

  • fyziologické - neustále produkované tělem a vstupující do krevního oběhu;
  • patologické - jsou-li detekovány v plazmě, jsou schopny prokázat přítomnost jakékoliv patologie.

První skupina je rozdělena na:

  • primární (jejich syntéza probíhá neustále);
  • sekundární (vznikající po rozdělení faktorů průtoku krve rozpuštěním fibrinu v něm).

Primární přírodní přípravky

Tato skupina léčiv je rozdělena na:

  • inhibitory, které vznikají v důsledku samo-replikace fibrinu;
  • antitrombin - hlavní faktor plazmatických proteinů;
  • antitromboplastiny jsou faktorem v plazmatickém antikoagulačním systému.

Má-li pacient predispozici k redukci těchto látek, pak existuje možnost, že může vytvořit trombózu.

Skupina přírodních primárních drog:

Sekundární fyziologické léky

Skupinové léky zahrnují ve vzorci následující účinné látky:

  1. Antithrombin I.
  2. Antithrombin IX.
  3. Metafaktory XIa a Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto-2-antikoagulační činidlo.
  6. Antithromboplastiny.
  7. PDF (látky vznikající při rozpouštění fibrinu).

Patologické přípravky

S rozvojem vážných onemocnění v krevním řečišti vznikají inhibitory imunitních druhů, které působí jako specifické protilátky. Taková tělesa mají zabránit koagulaci.

Patří mezi ně inhibitory faktoriálu VII, IX. V průběhu autoimunitních onemocnění se v krevním řečišti vyskytuje patologický typ proteinů. Mají antimikrobiální vlastnosti a ohromující účinek na koagulační faktory (II, V, Xa).

Antiplatelet

Léky snižují syntézu tromboxanu a jsou určeny k prevenci mrtvice a srdečního infarktu, který může vzniknout tvorbou lepených krevních sraženin.

Aspirin je nejběžnější a prospěšný antiagregant. Často, pacienti, kteří zažili záchvat, jsou předepsáni aspirinem. Blokuje tvorbu kondenzovaných krevních útvarů v koronárních tepnách. Po konzultaci s lékařem je možné tento přípravek použít v malých dávkách (pro profylaxi).

Pacientům, kteří trpěli mrtvicí a náhradou srdeční chlopně, je předepsán ADP (inhibitory adenosin-difosfátového receptoru). Tento lék se vstřikuje do žíly a zabraňuje tvorbě sraženin, které mohou ucpávat cévy.

Přípravky pro trombózu:

Stejně jako všechny ostatní léky mají protidestičkové látky řadu vedlejších účinků:

  • konstantní únava;
  • častý projev pálení žáhy;
  • bolest hlavy;
  • nevolnost;
  • bolest v břiše;
  • dramatická změna ve stolici;
  • tok krve z nosu.

S takovými projevy musí pacient vidět lékaře, který bude léky znovu přidělovat.

Existují také nežádoucí účinky, při kterých je nutné léčbu úplně ukončit:

  1. Alergické reakce (otok obličeje, hrtanu, jazyka, končetin, rtů, vyrážek).
  2. Zvracení zejména s přítomností krevních sraženin.
  3. Židle je tmavá nebo krvavá.
  4. Přítomnost krve v moči.
  5. Obtížné vdechnutí a výdech.
  6. Nesouvisející projev.
  7. Příznaky arytmie.
  8. Žloutnutí, mluvení na kůži a očních proteinech.
  9. Bolest kloubů.
  10. Halucinace

Někteří pacienti mají předepsané léky proti krevním destičkám na celý život, takže by měli systematicky odebírat krev, aby zkontrolovali srážení.

Orální léky nové generace

Antikoagulancia (co to je a princip vlivu finančních prostředků na tělo popsané v článku) jsou nepostradatelné pro mnohé nemoci. Podle statistik má většina z nich řadu omezení a vedlejších účinků. Ale výrobci eliminují všechny negativní aspekty, díky tomu uvolňují nové a vylepšené prostředky nové generace.

Jakékoliv antikoagulancia mají pozitivní i negativní stránky. Vědci provádějí další laboratorní studie o léčivech s cílem dále vyrábět univerzální prostředky pro trombózu a související onemocnění a nemoci. Tyto léky jsou vyvíjeny pro mladší pacienty (děti) a pro ty, kteří mají kontraindikace k jejich užívání.

Výhody moderních léků:

  • minimalizované riziko spontánního průtoku krve;
  • léky fungují za 1,5 hodiny;
  • většina lidí, kteří mají omezené indikace pro warfin mohou už vzít novější produkty;
  • jíst potraviny a jiné léky nemají vliv na účinnost PNP.

Nevýhody PNP:

  • průběžné testování finančních prostředků;
  • tyto prostředky by měly být opilé neustále, bez mezer, protože mají krátkou dobu působení;
  • vzácně, ale s intolerancí složky jsou spojeny nežádoucí účinky.

V seznamu PUP je malé množství finančních prostředků, protože většina z nich je ve fázi testování. Jedním z nových produktů je Dabigatran, což je léčivo s nízkou molekulovou hmotností (inhibitor trombinu). Lékařští odborníci ji často předepisují pro venózní blokády (pro profylaktické účely).

Další 2 PNP, které pacienti snadno snášejí, jsou Apixaban, Rivaroxaban. Jejich výhodou je, že při terapeutické terapii není potřeba odebírat krev pro riziko poruch koagulace. Nereagují na jiné používané léky, což je jejich výhoda. Také mozkové příhody a záchvaty arytmie lze dobře předcházet.

Klasifikace antikoagulancií: přímé, nepřímé působení

Antikoagulancia (co to je a princip jejich působení je v článku diskutován pro informační účely, takže samoobsluha je zakázána) může být rozdělena do dvou hlavních podskupin.

Jsou to:

  • přímé působení (schopnost působit přímo na trombin, snižující jeho aktivitu na minimum, čímž se ředí krevní oběh);
  • nepřímé účinky (ovlivňují syntézu enzymů (sekundární původ), které regulují srážení krve).
Přímé a nepřímé antikoagulancia: seznam

Léky jsou dobře absorbovány stěnami žaludku a jsou nakonec vylučovány močí.

Nepřímé antikoagulancia

Trombóza cév různých lokalizací je jedním z předních míst mezi příčinami zdravotního postižení, úmrtností a snížením průměrné délky života populace, které určují potřebu širokého využití léčiv s antikoagulačními vlastnostmi v lékařské praxi.

Zvláštním místem při řešení problematiky prevence trombózy jsou perorální antikoagulancia. Antikoagulancia nepřímé akce (AID) se vyznačuje tím, že mohou být používány po dlouhou dobu (měsíce, roky) nejen v nemocnicích různých profilů, ale také v ambulantních (domácích) podmínkách, forma uvolňování v tabletách a mnohokrát levnější než antikoagulancia s přímým účinkem, která se podává. injekcí

Léčba A (inhibitory vitaminu K) na světě přijímá 1 z 200 pacientů, v Rusku pouze 1 z 10 000. V posledních letech se obnovil zájem o terapeutické a profylaktické podávání IDA u pacientů s různými patologickými stavy kardiovaskulárního systému, neurologickými, onkologickými, ortopedické nemoci, před a po operaci, se získanými a geneticky determinovanými trombofiliemi. Tento zájem vzrostl ještě více v souvislosti s vystupováním na ruském trhu jednoho z nejlepších produktů této skupiny Vafarin. V Rusku je 85% pacientů, kteří potřebují léčbu AED, léčeno přípravkem PHENILIN, v Rusku 90% klinik kontroluje terapii anED a určují pouze PROTROMBIN INDEX. V Rusku neexistují žádné standardy pro trvání léčby AED.

Všechny nepřímé antikoagulancia jsou rozdělena do tří hlavních skupin: monocoumarins - zarfarin (coumadin), marcumar (fitirom, liquomar, fenprocumon), syncumar (acenokumarin, sintram, nikumarol); Dikumariny - d a kumarin (bishydroxykumarin, dicumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarin); Indikace - fenylin (fenindion, din-devane), dipaxin (difenadion), omefin. Třetí skupina léčiv se po celém světě dostala do užívání z důvodu nestability jejich působení, toxicity a řady závažných vedlejších účinků.

V závislosti na rychlosti nástupu hypokoagulačního účinku je doba trvání účinků AED rozdělena na:

A - pro vysoce kumulativní s dlouhou dobou účinku (syncumar, dicoumarin);

B - přípravky s průměrnými kumulativními vlastnostmi (pelentan, neodicoumarin) a B - rychle působící (10-12 hodin od začátku podání) s krátkým (asi dva dny) účinkem. Mezi tyto látky patří warfarin - s časným hypokoagulačním účinkem (ve srovnání s jinými kumariny) a rychlá eliminace negativních projevů se snížením dávky nebo jeho zrušení.

Hlavním mechanismem účinku všech A je blokáda posledního stupně syntézy (g-karboxylace) v jaterních buňkách krevních koagulačních faktorů závislých na vitamínu K (FVII, FX, FIX a FII - protrombin) a dvou přírodních antikoagulancií - proteinu C a jeho kofaktorového proteinu S ( menší stupeň a neprogresivní forma) (Obr. 1).

Obr. 1. Schéma působení nepřímých antikoagulancií.

Účinek vitamínu K se projevuje v posledním stadiu syntézy koagulačních faktorů: FVII, FX, FIX a FII, stejně jako přirozených antikoagulancií - proteinu C a jeho kofaktoru - proteinu S. Přechod inaktivního profermentu na aktivní formu vzniká v důsledku korbaxilace zbytků kyseliny glutamové na těchto vitamínech. K-dependentní proteiny. Když jsou aktivovány koagulační faktory, korbaxylovaná kyselina glutamová se váže na vápník as jeho pomocí se váže na fosfolipidy receptorů buněčných membrán (destiček, endotelových buněk). Během karboxylace je vitamín K oxidován na epoxid a poté obnoven do své aktivní formy pomocí reduktázy. Warfarin inhibuje vitamín K-reduktázu a blokuje regeneraci epoxidu vitaminu K do formy aktivního enzymu (obrázek 1.) Stupeň inhibice epoxidové reduktázy vitaminu K závisí na koncentraci warfarinu v játrech, která zase závisí na dávce a farmakokinetických vlastnostech léčiva u pacienta.

Míra poklesu aktivity všech čtyř koagulačních faktorů pod vlivem AND není stejná. Prvním z nich je snížený FVII, jehož poločas v plazmě je 2-4 hodiny, pak FIX a FX, jejichž poločas je 48 hodin, a poslední je FII (protrombin), přibližně 4 dny po zahájení užívání antikoagulancií. Ve stejné posloupnosti nastává obnovení hladiny faktorů po vysazení léku: FVII rychle normalizuje, FIX a FX později, a poté protrombin (po několika dnech).

S takovým mechanismem účinku IDA se zjevně neprojeví jejich antikoagulační účinek.

Je prokázáno, že účinnost antitrombotického účinku je dána právě poklesem plazmatické koncentrace FII - protrombinu. Proto, pokud se pacient převádí z injekčně podávaných přímo působících antikoagulancií (nefrakcionovaný heparin nebo hepariny s nízkou molekulovou hmotností) na udržovací terapii nebo prevenci trombózy, měl by být přípravek AND předepsán 3-4 dny před zrušením heparinů, tzn. pacient by měl dostávat warfarin s léky na heparinovou skupinu současně po dobu 2-3 dnů. Pokud je IDA předepsán po zrušení heparinů, vzniká doba, kdy pacient zůstane mimo účinky antikoagulancií, a zároveň může dojít ke zvýšení trombotického procesu - účinku „reboundu“ (účinku odvykání drogy). Proto je zrušení heparinů bez předchozího předpisu AED po dobu 3–4 dnů hrubá taktická chyba, plná závažných komplikací - recidiv trombózy. A naopak, je-li nutné přenést pacienta z užívání AED na podávání heparinů, pentasacharidů (arixtra) nebo jiných antikoagulancií s přímým účinkem, je nutné je zrušit dříve a po 2-3 dnech zahájit injekci přímých antikoagulancií.

V roce 1940 skupina amerických biochemiků z Wisconsinu, pod vedením C. Link'a, izolovaná ze sladkého jetele vystaveného silážování, toxické látky - Dicourololu, která způsobila smrt velkých hospodářských zvířat v severních státech Spojených států a Kanady. Byl to dicumarol (3-3'-methyl bis 4 hydroxykumarin), který způsobil kritický pokles hladiny koagulačních faktorů protrombinového komplexu, způsobil "nemoc sladkého jetele" - smrtelnou hemoragickou krevní dialýzu. Zpočátku, dicumarol byl používán jako jed krysy volal WARFARIN (od zkráceného názvu společnosti - Wisconsin absolventi reseach foudation, který vytvořil a prodával to), a jediný protože 1947 tento lék byl používán k léčbě infarktu myokardu.

Warfarin je registrován u Farmaceutického výboru Ruské federace na konci roku 2001 a je v současné době poměrně široce zastoupen na domácím farmakologickém trhu. V současné době warfarin téměř všude nahradil všechny ostatní AED, ale jeho široké zavedení do klinické praxe není možné bez organizování laboratorního sledování jeho činnosti pro správný výběr dávek léku.

V klinické praxi je warfarin reprezentován jako levotočivá racemická sloučenina (obr. 1), která má v lidském těle větší aktivitu než pravovoritelny. Levotočivý izomer warfarinu je metabolizován rychleji v játrech a jeho metabolity, neaktivní nebo slabě aktivní sloučeniny, jsou vylučovány ledvinami. Warfarin nemá přímý vliv na již vytvořené krevní sraženiny. Cílem léčby warfarinem je prevence výskytu krevních sraženin a další zvýšení jejich velikosti (zobecnění patologického procesu koagulace) a prevence sekundárních tromboembolických komplikací, které končí s různou závažností následků nebo náhlou smrtí.

Použití IDA je indikováno pro potřebu dlouhodobé a kontinuální antikoagulační terapie nebo profylaxe pro přítomnost nebo hrozbu recidivující žilní trombózy různé lokalizace, zejména pro vysokou ileofemorální trombózu a žilní trombózu pánve, které určují vysoké riziko PEH. Kontinuální dlouhodobé užívání přípravku AND je indikováno pro paroxyzmální nebo permanentní fibrilaci síní, zejména aterosklerotickou genezi, a v případech intra-atriálního trombu, což je vysoký rizikový faktor pro rozvoj mozkových příhod. Dlouhodobé užívání AED je indikováno u protetických srdečních chlopní, kdy je pravděpodobnost tromboembolických komplikací velmi vysoká, zejména v prvních letech po protetice. Celoživotní antitrobotická léčba je indikována u řady dědičných nebo získaných trombofilií: deficitu antitrombinu III, antifosfolipidového syndromu.

Dlouhodobé užívání AED je indikováno v kombinaci s kardio-selektivními betablokátory při léčbě dilatovaných a hypertrofických kardiopatií, protože paralelně s progresí srdečního selhání existuje vysoké riziko vzniku intrakardiálních trombů a v důsledku toho ischemických mozkových příhod různých vnitřních orgánů - systémového FC.

Podobné prodloužené (nejméně 3 měsíce) užívání ANDE je prokázáno po použití heparinů u ortopedických pacientů po plastických končetinách, při léčbě zlomenin kostí (zejména dolních končetin) a imobilizovaných pacientů pro prevenci DVT a TE.

Hlavní metodou regulace hypokoagulačního účinku IDA je protrombinový test, který se podle doporučení WHO provádí podle postupu navrženého v roce 1937 Kvikomem. V posledních desetiletích byla metodika tohoto testu a vyhodnocení jeho výsledků upraveno na základě stanovení protrombinového indexu (%) s použitím náhodných vzorků nestandardizovaného tromboplastinu pro citlivost, což neumožňuje správné dávkování a kontrolu terapeutických účinků AED. Tato technika je bohužel široce používána v mnoha zdravotnických zařízeních Ruské federace a je špatnou praxí.

V současné době, podle doporučení WHO, je ve světové lékařské praxi adekvátnost použití AED monitorována podle mezinárodního normalizovaného poměru (MHO) protrombinového testu, s přihlédnutím k "indexu citlivosti" (MICH) thromboplastinového činidla. Použití standardizovaného tromboplastinu v protrombotickém testu minimalizuje variace indikací při opakovaných studiích při hodnocení hypokoagulačního účinku AND (obr. 2).

Obr. 2. Výpočetní tabulka pro MHO - mezinárodní normalizovaný poměr v koordinaci s měřeným protrombinovým indexem: MICH - mezinárodní index citlivosti

S ohledem na index citlivosti použitého tromboplastinu se MHO stanoví pomocí výpočtů:

Tabulka 1 uvádí způsoby výpočtu MHO, v závislosti na hodnotě MICH, zaznamenané na tromboplastinu produkovaném různými společnostmi.

Tabulka 1. Příklady výpočtu MHO v závislosti na hodnotě MICH

Antikoagulancia: seznam léků

Různé cévní onemocnění způsobují tvorbu krevních sraženin. To vede k velmi nebezpečným následkům, protože například může dojít k infarktu nebo mrtvici. K ředění krve může lékař předepsat léky na snížení srážlivosti krve. Nazývají se antikoagulancii a používají se k prevenci tvorby krevních sraženin v těle. Pomáhají blokovat tvorbu fibrinu. Nejčastěji se používají v situacích, kdy má tělo zvýšené srážení krve.

Může nastat v důsledku problémů, jako jsou:

  • Křečové žíly nebo flebitidy;
  • Trombus inferior vena cava;
  • Hemoroidní žilní krevní sraženiny;
  • Zdvih;
  • Infarkt myokardu;
  • Poranění tepny v přítomnosti aterosklerózy;
  • Tromboembolie;
  • Šok, zranění nebo sepse mohou také vést k tvorbě krevních sraženin.

Pro zlepšení srážlivosti krve a použitých antikoagulancií. Pokud byl aspirin používán dříve, nyní lékaři z takové techniky odešli, protože jsou mnohem účinnější léky.

Co je to antikoagulancia, farma. efekt

Antikoagulancia jsou ředidla krve, ale také snižují riziko jiné trombózy, která se může objevit později. Existují antikoagulancia přímé a nepřímé akce.

Pro rychlou úlevu od křečových žil doporučují naši čtenáři HEALTHY Gel. Křečové žíly - samice "epidemie XXI století". 57% pacientů zemře během 10 let trombu a rakoviny! Komplikace ohrožující život jsou: THROMBOPHLEBIT (krevní sraženiny v žilách mají 75-80% křečových žil), TROPHIC ULCERS (tkáňová hniloba) a samozřejmě ONCOLOGIE! Pokud máte křečové žíly, musíte jednat okamžitě. Ve většině případů se můžete bez vlastního zákroku a jiných silných zákroků, s vlastní pomocí.

Přímé a nepřímé antikoagulancia

Existují přímé a nepřímé antikoagulancia. První krev rychle zředí a vyloučí se z těla během několika hodin. Ty se postupně akumulují a poskytují terapeutický účinek v prodloužené formě.

Vzhledem k tomu, že tyto léky snižují srážení krve, není možné snižovat nebo zvyšovat dávkování nezávisle na sobě, jakož i zkrátit dobu přijetí. Léky se aplikují podle schématu předepsaného lékařem.

Přímo působící antikoagulancia

Přímo působící antikoagulancia snižují syntézu trombinu. Kromě toho inhibují tvorbu fibrinu. Antikoagulancia jsou zaměřena na práci jater a inhibují tvorbu krevních sraženin.

Přímé antikoagulancia jsou všem dobře známa. Jedná se o lokální hepariny pro subkutánní nebo intravenózní podání, v jiném článku naleznete ještě více informací o mastích s heparinem.

Například místní akce:

Tyto léky se používají k trombóze dolních končetin pro léčbu a prevenci onemocnění.

Mají vyšší stupeň penetrace, ale mají menší účinek než intravenózní látky.

Hepariny pro podání:

Obvykle jsou pro řešení určitých úkolů vybrána antikoagulancia. Například Clivarin a Troparin se používají k prevenci embolie a trombózy. Clexane a Fragmin - pro anginu pectoris, infarkt myokardu, venózní trombózu a další problémy.

Fragmin se používá pro hemodialýzu. Antikoagulancia se používají při riziku krevních sraženin v jakýchkoli cévách, jak v tepnách, tak v žilách. Aktivita léku se udržuje po celý den.

Nepřímé antikoagulancia

Antikoagulanty nepřímé akce jsou tak pojmenovány, protože ovlivňují tvorbu protrombinu v játrech a neovlivňují přímo samotnou sraženinu. Tento proces je dlouhý, ale jeho účinek se prodlužuje.

Jsou rozděleny do 3 skupin:

  • Monokumariny. Mezi ně patří: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dikoumariny jsou dicoumarin a tromexan;
  • Mezi indiony patří fenilin, omefin, dipaxin.

Nejčastěji lékaři předepisují warfarin. Tyto léky jsou předepisovány ve dvou případech: při fibrilaci síní a umělých srdečních chlopních.

Často se pacienti ptají, jaký je rozdíl mezi Aspirin Cardio a Warfarin, a je možné nahradit jeden lék jiným?

Odborníci reagují, že Aspirin Cardio je předepsán, pokud riziko mrtvice není vysoká.

Warfarin je mnohem účinnější než aspirin, až na to, že je lepší ho užívat několik měsíců a dokonce i po celý život.

Aspirin koroduje sliznici žaludku a je toxičtější pro játra.

Nepřímé antikoagulancia snižují tvorbu látek, které ovlivňují srážení, také snižují produkci protrombinu v játrech a jsou antagonisty vitaminu K.

Nepřímé antikoagulancia zahrnují antagonisty vitamínu K:

Vitamin K se podílí na procesu srážení krve a při působení warfarinu jsou jeho funkce narušeny. Pomáhá zabránit odlučování krevních sraženin a blokování cév. Tento lék je často předepisován po infarktu myokardu.

Existují přímé a selektivní inhibitory trombinu:

Přímo:

Selektivní:

Jakékoliv přímé a nepřímé antikoagulancia je předepisována pouze lékařem, jinak existuje vysoké riziko krvácení. Nepřímé antikoagulancia se v těle postupně hromadí.

Aplikujte je pouze ústně. Nelze okamžitě ukončit léčbu, je nutné postupně snižovat dávku léku. Náhlé vysazení léku může způsobit trombózu. V případě předávkování touto skupinou může začít krvácení.

Použití antikoagulancií

Klinické použití antikoagulancií se doporučuje u následujících onemocnění: t

  • Infarkt plic a myokardu;
  • Embolická a trombotická mrtvice (kromě hemoragické);
  • Flebotrombóza a tromboflebitida;
  • Embolie cév různých vnitřních orgánů.

Jako prevenci můžete použít, když:

  • Ateroskleróza koronárních tepen, mozkových cév a periferních tepen;
  • Srdeční vady revmatická mitrální;
  • Flebromrombóza;
  • Pooperační období zabraňuje tvorbě krevních sraženin.

Přírodní antikoagulancia

Díky procesu srážení krve se tělo postaralo, aby krevní sraženina nepřesahovala postiženou cévu. Jeden mililitr krve může přispět ke srážení celého fibrinogenu v těle.

Kvůli jeho pohybu, krev udržuje tekutý stav, také jak kvůli přirozeným koagulantům. Přírodní koagulanty jsou produkovány ve tkáních a pak proudí do krevního oběhu, kde zabraňují aktivaci srážení krve.

Mezi tato antikoagulancia patří:

  • Heparin;
  • Antithrombin III;
  • Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulancia - Seznam

Antikoagulancia s přímým účinkem se rychle vstřebává a jejich působení není delší než jeden den před opětovným zavedením nebo aplikací.

Nepřímé antikoagulancia se hromadí v krvi a vytvářejí kumulativní účinek.

Nelze je okamžitě zrušit, protože to může přispět k trombóze. Při užívání postupně snižují dávkování.

Antikoagulancia přímá lokální akce:

  • Heparinová mast;
  • Liotonový gel;
  • Hepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulancia pro intravenózní nebo intradermální podání:

Nepřímé antikoagulancia:

  • Girugen;
  • Hirulog;
  • Argatroban;
  • Karta Warfarin Nycomed.;
  • Fenilin v tab.

Kontraindikace

Existuje poměrně málo kontraindikací pro použití antikoagulancií, proto se ujistěte, že se u svého lékaře o vhodnosti čerpání prostředků přesvědčte.

Nelze použít s:

  • IBC;
  • Peptická vředová choroba;
  • Parenchymální onemocnění jater a ledvin;
  • Septická endokarditida;
  • Zvýšená vaskulární permeabilita;
  • Se zvýšeným tlakem v infarktu myokardu;
  • Onkologická onemocnění;
  • Leukémie;
  • Akutní srdeční aneuryzma;
  • Alergická onemocnění;
  • Hemoragická diatéza;
  • Fibroidy;
  • Těhotenství

S opatrností během menstruace u žen. Nedoporučujeme kojící matky.

Vedlejší účinky

V případě předávkování léky nepřímého účinku může začít krvácení.

Při současném podávání warfarinu s aspirinem nebo jinými protizánětlivými léky nesteroidních sérií (Simvastin, Heparin, atd.) Je antikoagulační účinek zvýšen.

A vitamin K, projímadla nebo paracetamol oslabí účinek warfarinu.

Vedlejší účinky při užívání:

  • Alergie;
  • Horečka, bolest hlavy;
  • Slabost;
  • Nekróza kůže;
  • Porucha funkce ledvin;
  • Nevolnost, průjem, zvracení;
  • Svědění, bolest břicha;
  • Plešatosti

Antikoagulancia: seznam léků s přímým a nepřímým účinkem

Cévní onemocnění často vedou ke zvýšené srážlivosti krve a trombóze.

Takový patologický proces je extrémně nebezpečný pro zdraví, protože může vyvolat rozvoj srdečního infarktu nebo mrtvice. V této situaci bude jediným správným východiskem jmenování antikoagulancií - léků podporujících ředění krve.

Zvýšení srážlivosti krve - odchylka pozorovaná u křečových žil, tromboflebitida, hemoroidní trombóza, mrtvice, infarkty, arteriální poranění při aterosklerotickém onemocnění, tromboembolismus. Trombóza může také nastat v důsledku šoku. Takovým nežádoucím účinkům se můžete vyhnout užíváním antikoagulancií.

Co to je?

Antikoagulancia se nazývají léčiva, která snižují srážlivost krve. Zabraňují tak vzniku krevních sraženin. Tohoto účinku je dosaženo snížením tvorby fibrinu.

Složky léků na ředění krve mají vliv na viskozitu krve, což inhibuje proces srážení krve. Používají se jak pro terapeutické, tak pro profylaktické účely. Mohou to být tablety, masti, gely, krémy, injekce. Specifický lék, stejně jako forma jeho uvolnění, může být jmenován výhradně odborníkem - terapeutem, kardiologem, flebologem nebo rodinným lékařem.

Vlastní ošetření v tomto případě může vést k velmi závažným následkům.

Klasifikace

Antikoagulancia podle obecně uznávané klasifikace jsou: t

  1. Fyziologické. Tyto látky jsou pravidelně produkovány buňkami těla a jsou nezávisle uvolňovány do krevního oběhu. Fyziologické antikoagulancia jsou zase primární (ty, které jsou kontinuálně syntetizovány) a sekundární (produkované po štěpení faktorů průtoku krve po rozpuštění fibrinu).
  2. Patologické. Jejich identifikací v krevní plazmě lze posoudit vývoj jakékoliv nemoci.

Co je předepsáno?

Antikoagulancia je pro pacienty s:

  • mrtvice způsobená trombózou nebo embolií;
  • onemocnění aterosklerotických cév;
  • revmatické srdeční onemocnění;
  • tromboflebitida;
  • porucha funkce trojnásobného snortu (vrozené nebo získané);
  • stadium 2 trombózy;
  • křečové žíly;
  • aneuryzma aorty;
  • ischemická choroba srdce;
  • plicní embolie;
  • syndrom desimenirovannogo intravaskulární koagulace;
  • tromboangiitis;
  • obliterující endarteritidu;
  • fibrilace síní.

Vlastní léčba antikoagulancii je přísně zakázána, protože nesprávný dávkovací režim může vést k vážným následkům, včetně hemoragické mrtvice. S opatrností jsou takové léky předepisovány pacientům trpícím častým krvácením v důsledku špatné srážlivosti krve. V takových případech lékař vybere antikoagulancia, která mají na organismus šetřící účinek.

Přímé a nepřímé antikoagulancia - jaký je rozdíl?

V závislosti na mechanismu účinku antikoagulancií jsou:

  1. Přímo. Tato skupina antiagregačních činidel působí přímo na trombin, což snižuje jeho aktivitu. Jedná se o druh inhibitorů trombinu, který neutralizuje jeho účinky, čímž zabraňuje procesu tvorby krevních sraženin. Při léčbě přímými antikoagulancii je nutné sledovat ukazatele ESR, aby se zabránilo krvácení. Absorpce těchto léčiv se vyskytuje v zažívacím traktu. Jsou odvozeny hlavně ledvinami.
  2. Nepřímé. Tyto léky mají vliv na biosyntézu vedlejších enzymů systému zodpovědného za srážení krve. Nepřímé antikoagulancia zcela zničí trombin a neblokují jeho aktivitu. Kromě ředění krve napomáhají tato protidestičková činidla uvolňovat hladké svaly, odstraňovat moči z těla a také zlepšovat prokrvení myokardu. Nepřímé antikoagulancia jsou vhodná pro léčbu a prevenci trombózy.

V samostatné skupině můžete vyrábět léky, které snižují srážlivost krve, ale působí na jiný mechanismus. Mezi ně patří aspirin, kyselina acetylsalicylová atd.

Přímo působící antikoagulancia

Hlavními cíli této skupiny antikoagulancií jsou:

  • deaktivaci protrombinu;
  • inhibice trombinu;
  • inhibice procesu trombózy.

Aby se zabránilo otevření vnitřního krvácení po celou dobu terapie, je nutné sledovat ukazatele ESR. Přímé antikoagulancia se dělí na:

  • heparin;
  • nízkomolekulární heparin;
  • lepirudin;
  • hirudin;
  • hydrocitrát sodný;
  • danaparoid

Níže jsou uvedeny stručné přehledy každé z výše uvedených skupin přímých antikoagulancií.

Heparin

Snad nejběžnější a nejznámější antikoagulant. Používá se několika způsoby:

  • intravenózním podáním;
  • intramuskulárně;
  • subkutánně.

Pro vnější aplikaci (na křečové žíly nebo tromboflebitidu) se používá ve formě speciální heparinové masti. Pacienti dobře reagují na použití:

  • Adreparin;
  • Parnaparin;
  • Sodná sůl Nadroparinu;
  • Dalteparina;
  • Tinzaparin;
  • Enoxaparin;
  • Reviparina.

Často nejsou antikoagulancia pro lokální použití příliš účinná. Doporučují se pro křečové žíly dolních končetin, hemoroidy, modřiny.

Pokud mluvíme o silnějších antikoagulantech, můžete do tohoto seznamu přidat:

  • Heparinová mast;
  • Lioton;
  • Venolife;
  • Trombless;
  • Troxevasin Neo;
  • Hepatrombin.

Hepariny mohou být také použity pro subkutánní a intravenózní podání. Taková léčiva jsou volena individuálně a nemohou být nahrazena analogy v případě hypersenzitivních reakcí u pacientů nebo jiných projevů vedlejších účinků.

Injekční hepariny začínají působit 3 hodiny po podání a jejich účinek trvá jeden den. Pod vlivem těchto léčiv snižuje tvorbu trombinu a jsou blokovány další procesy, které ovlivňují krevní sraženiny.

Léčba kardiovaskulárních patologií - angina pectoris, infarktu myokardu, PE nebo hluboké žilní trombózy dolních končetin - užívejte Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Pro profylaktické účely se používá Heparin nebo Reviparin k prevenci tromboembolie a trombózy.

Nepřímé antikoagulancia

Nepřímé antikoagulancia se nazývají léky, které mají opačný účinek než vitamin K. Následující léky jsou nejúčinnější.

Fenilin

Antikoagulační lék nepřímého působení, který má schopnost proniknout do histohematogenní bariéry. Charakteristickým rysem léku je jeho schopnost akumulovat se v tkáních těla.

Podle hodnocení pacientů je tento lék jedním z nejúčinnějších. Jeho využití přispívá k normalizaci krve a staví do pořádku ukazatele ESR. Po dokončení celé léčby se všechny nepříjemné symptomy zcela vymizí. Fenilin však může vyvolat řadu vedlejších účinků, takže v posledních letech byl v praxi stále méně využíván.

Neodicoumarin

Neodicoumarin je lék, jehož hlavním účinkem je prevence tvorby krevních sraženin. Terapeutický účinek léků však není zaznamenán ihned, ale až po určité době.

Neodicoumarin také přispívá k:

  • potlačení aktivity koagulačního systému;
  • redukce lipidů;
  • zvýšená vaskulární permeabilita.

Během celého průběhu léčby je nutné striktně dodržovat dávkovací režim léku vyvinutý lékařem.

Warfarin

Warfarin je nejčastěji předepisovaný lék patřící do skupiny nepřímých antikoagulancií. Pod vlivem jeho složek je potlačení procesu vývoje jaterních faktorů srážení krve. Je to proto, že je zabráněno trombóze.

Warfarin je rychle působící lék s trvalým účinkem. Může však způsobit vážné vedlejší účinky, které zmizí po snížení dávky nebo jeho úplném zrušení.

Warfarin zvyšuje riziko mrtvice a krvácení během samoléčby. Léky by proto měly být podávány výhradně lékařem!

Antiplatelet

Přípravky proti krevním destičkám - léky, které snižují srážení krve tím, že brání procesu lepení krevních destiček. Zpravidla se předepisují souběžně s antikoagulancii, aby se zvýšil terapeutický účinek.

Pod vlivem antitrombocytárních látek se lumen krevních cév rozšiřuje, bolest je eliminována a zánět je uvolněn. Nejznámější antikoagulancia této skupiny jsou popsána níže.

Aspirin

Aspirin je dostupný ve formě tablet pro orální podání, takže je vhodný pro léčbu doma. Léčivo má vazodilatační účinek, zabraňuje adhezi krevních destiček a trombóze.

Tiklopidin

Lék snižuje intenzitu lepení krevních destiček, zvyšuje dobu krvácení a zlepšuje krevní oběh kapiláry. Je určen pro pacienty s onemocněním koronárních tepen, infarktem myokardu, cerebrovaskulárními poruchami. Hlavním cílem léčby je prevence trombózy.

Tirofiban

Tirofiban je léčivo používané při komplexní léčbě. Často je jmenován paralelně s heparinem, což pomáhá zvyšovat antitrombotický účinek obou léčiv.

Dipyridamol

Pod vlivem léků se rozšiřuje lumen koronárních cév, ředění krve a zlepšování výživy srdečního svalu. Paralelně se normalizuje přívod krve do mozku a snižuje se krevní tlak.

Co je INR?

INR je poměr 2 krevních obrazů:

  • před zahájením léčby warfarinem;
  • při užívání warfarinu.

Zkratka znamená „Mezinárodní normalizovaný postoj“. INR je důležitý ukazatel založený na posouzení poměru obecně akceptovaného protrombinového času k pacientovi PTV. Normálně se ukazatele INR pohybují od 0,85 do 1,25. Během léčby warfarinem by měla být dosažena hladina INR 2 až 3 jednotky.

INR se stanoví před zahájením léčby. Opakovaná analýza se provádí po 2 až 5 dnech. Po výběru dávky léku potřebné pro konkrétního pacienta se monitorování INR indikátorů provádí jednou za 14 až 28 dnů.

  1. Pokud je hodnota INR nižší než 2, dávka warfarinu se zvýší o 1 tabletu týdně, aby se získala terapeutická odpověď. Indikátory INR jsou stanovovány týdně.
  2. Při INR více než 3 se dávka sníží o 1 tabletu týdně. Monitorování INR se provádí týden po snížení dávky.
  3. Pokud je INR 3,51 - 4,5, dávka warfarinu je snížena o 1 tabletu. Následná studie se provádí po 3 dnech.
  4. S INR 4,51 - 6 se dávka léku sníží o 1 tabletu. Monitorovací indikátory prováděné přes den.

Pokud INR překročí 6 jednotek, warfarin se úplně zruší.

Hlavní kontraindikace pro příjem

Antikoagulancia je přísně zakázána, když:

  • žaludeční vřed nebo duodenální vřed;
  • hemoroidy, doprovázené uvolňováním krve;
  • hepatitida;
  • chronické fibrotické změny v jaterních tkáních;
  • selhání jater a ledvin;
  • urolitiáza;
  • trombocytopenická purpura;
  • perikarditida;
  • endokarditida;
  • nedostatek vitaminu C a K;
  • kavernózní plicní tuberkulóza;
  • rakovina jakéhokoliv místa;
  • hemoragická pankreatitida;
  • aneurysma mozku;
  • leukémie;
  • infarkt myokardu, doprovázený arteriální hypertenzí;
  • chronický alkoholismus;
  • Crohnova choroba;
  • hemoragické retinopatie.

Antikoagulancia je kontraindikována během těhotenství a kojení. Rovněž se nedoporučuje užívat během menstruace, stejně jako v časném poporodním období, protože mohou způsobit zvýšené krvácení. Takové léky jsou kontraindikovány u starších pacientů.

Závěr

Antikoagulancia jsou léky, které jsou důležité pro udržení normální funkce kardiovaskulárního systému a pro prevenci vzniku poškození zdraví a života srdce a cév. Vlastní medikace touto skupinou léků je nepřijatelné, protože mají mnoho kontraindikací a jsou schopny vyvolat výskyt závažných vedlejších účinků. Nekontrolované užívání antikoagulancií může vést ke krvácení, včetně vnitřních, skrytých.

Vzhledem k těmto důsledkům je důležité, aby léky na ředění krve předepisoval výhradně lékař, protože zde je zapotřebí odpovědný přístup k titraci dávky. Kromě toho by měly být po celou dobu léčby pečlivě sledovány ukazatele krevních testů.

Anti-antikulinika by neměla být zaměňována s antitrombocyty a trombolytiky. Mechanismus účinku prvních dvou skupin léčiv je zaměřen na prevenci nebo zpomalení vývoje krevní sraženiny. Ale trombolytika se podávají intravenózně a pod jejich vlivem je krevní sraženina zcela zničena.


Články O Depilaci